Tirzepatide
Agonista dual del receptor GIP/GLP-1 • Investigación metabólica
Tirzepatida es un péptido agonista dual de los receptores GIP y GLP-1, uno de los compuestos más estudiados en la investigación metabólica y de la vía de las incretinas.
SKU: PRC-TIRZ-10
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Verificación de pureza
Pureza por HPLC
>99% HPLC
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ESI-MS
Certificado de Análisis
Por lote
Preparación y manipulación
Se suministra como polvo liofilizado. Conserva los viales sin reconstituir a -20 °C, protegidos de la luz. Reconstituye con agua bacteriostática o estéril; una vez reconstituido, conserva a 2–8 °C y utiliza dentro de la ventana de estabilidad validada. No congeles y descongeles repetidamente. Solo para uso en investigación de laboratorio.
La ciencia detrás de Tirzepatide
La tirzepatida es una de las moléculas más intensamente estudiadas de la ciencia metabólica moderna: un agonista dual de molécula única de los receptores GIP y GLP-1. La literatura publicada abarca su diseño molecular y su farmacología de receptor sesgada, modelos metabólicos preclínicos y un amplio programa de ensayos clínicos de fase 3 (SURPASS en diabetes tipo 2, SURMOUNT en obesidad). Los resúmenes siguientes describen esa literatura sobre la molécula de tirzepatida, con citas. Se ofrecen solo como referencia científica: el péptido de calidad de investigación aquí suministrado no es el medicamento aprobado, no está formulado ni dosificado para ningún organismo y es solo para uso in vitro y de laboratorio.
Visión general
La tirzepatida es un péptido acilado de 39 aminoácidos diseñado por ingeniería que actúa como agonista dual de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1): el primer coagonista de molécula única de su tipo. Ambos receptores median la secreción de insulina dependiente de glucosa y se expresan en regiones cerebrales implicadas en la regulación del apetito, razón por la cual la molécula es una herramienta de referencia frecuente en la investigación de la vía de las incretinas. [1]
Diseño molecular y semivida
El esqueleto peptídico incorpora residuos no naturales (incluido el ácido 2-aminoisobutírico, Aib) para resistir la degradación por DPP-4, junto con una cadena de diácido graso C20 que favorece la unión a la albúmina y una semivida circulante prolongada: la base de la dosificación semanal en los estudios. [2] Esto sitúa a la tirzepatida entre los análogos de incretina «acilados», más que entre las hormonas peptídicas nativas.
Mecanismo: agonismo dual sesgado
Los estudios de farmacología de receptor caracterizan a la tirzepatida como un agonista dual «desequilibrado» o sesgado, con perfiles de señalización en los receptores GIP y GLP-1 que difieren de los ligandos nativos y de los agonistas selectivos de GLP-1. [3] Los investigadores plantean la hipótesis de que esta señalización sesgada contribuye a efectos metabólicos más allá de los del agonismo del receptor de GLP-1 por sí solo. [3]
Farmacología preclínica
En la literatura de descubrimiento y preclínica, la tirzepatida (originalmente designada LY3298176) se perfiló por su unión a receptores y su señalización descendente in vitro, y por criterios de valoración relacionados con la glucosa y el peso en modelos metabólicos animales, estableciendo la justificación para el desarrollo clínico. [2]
Investigación clínica — control glucémico
En el programa de fase 3 SURPASS, la tirzepatida se estudió en diabetes tipo 2: SURPASS-1 la evaluó en monoterapia frente a placebo, [4] y SURPASS-2 la comparó directamente con la semaglutida, y los investigadores reportaron mayores reducciones de la hemoglobina glucosilada en las poblaciones del ensayo. [5]
Investigación clínica — peso corporal
El programa SURMOUNT amplió el estudio al control crónico del peso; en SURMOUNT-1, la tirzepatida se investigó en adultos con obesidad, y el ensayo reportó reducciones del peso corporal dependientes de la dosis frente a placebo. [6] Estos son resultados de ensayos clínicos controlados del producto farmacéutico aprobado en pacientes inscritos.
Contexto de uso en investigación
Es esencial distinguir la literatura clínica publicada sobre la molécula de tirzepatida del material de calidad de investigación que aquí se ofrece. Este producto se suministra solo para investigación in vitro y de laboratorio; no es el medicamento aprobado, no está formulado de forma estéril ni dosificado para su administración, y nada de estos resúmenes debe interpretarse como instrucciones para —o una afirmación sobre— el uso en humanos o animales. [1]
Referencias
- 1.Nauck MA, D’Alessio DA. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regarding glycaemic control and body weight reduction. Cardiovasc Diabetol. 2022;21(1):169.
- 2.Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3–14.
- 3.Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020;5(17):e140532.
- 4.Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021;398(10295):143–155.
- 5.Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. 2021;385(6):503–515.
- 6.Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022;387(3):205–216.
Solo para uso en investigación. La información anterior se ofrece únicamente con fines educativos y de referencia, y resume investigación preclínica y de laboratorio de terceros. Los productos de Peptide Research Center están destinados exclusivamente a investigación in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados, no para uso humano ni veterinario, diagnóstico ni tratamiento. Nada de lo aquí expuesto constituye consejo médico ni una afirmación terapéutica.
Preguntas frecuentes
¿Cómo se caracteriza?
La identidad y la pureza ≥99 % se confirman por HPLC y espectrometría de masas, documentadas en el COA del lote.
