Semaglutide
Agonista del receptor GLP-1 • Investigación metabólica
Semaglutida es un péptido agonista del receptor GLP-1 de acción prolongada y uno de los compuestos más estudiados en la investigación de incretinas y metabólica.
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La ciencia detrás de Semaglutide
La semaglutida es un agonista del receptor de GLP-1 de acción prolongada y una de las moléculas más estudiadas de la ciencia metabólica y de incretinas. Su literatura publicada abarca su diseño molecular acilado, la farmacología del receptor de GLP-1, una tecnología de administración oral basada en SNAC y amplios programas clínicos en diabetes tipo 2 (SUSTAIN) y obesidad (STEP). Los resúmenes siguientes describen esa literatura sobre la molécula de semaglutida, con citas, solo como referencia científica: el péptido de calidad de investigación aquí suministrado no es el medicamento aprobado y está destinado exclusivamente a uso in vitro y de laboratorio.
Visión general
La semaglutida es un análogo de acción prolongada del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) que actúa como agonista del receptor de GLP-1. [1] Se ha estudiado tanto en formulaciones subcutáneas (semanales) como orales y es un compuesto de referencia estándar en la investigación de la vía de las incretinas. [1]
Diseño molecular y semivida
La semaglutida deriva del GLP-1 nativo con modificaciones dirigidas: una sustitución por Aib que confiere resistencia a la degradación por DPP-4 y una cadena de diácido graso C18 que impulsa una fuerte unión a la albúmina. [2] Estos cambios prolongan la semivida circulante de minutos (GLP-1 nativo) a aproximadamente una semana, la base de la administración semanal en los estudios. [2]
Mecanismo: receptor de GLP-1
Como agonista del receptor de GLP-1, la semaglutida activa el receptor de GLP-1 para potenciar la secreción de insulina dependiente de glucosa, ralentizar el vaciamiento gástrico y actuar sobre las vías centrales de regulación del apetito. [1] Dado que la secreción de insulina a través de este receptor depende de la glucosa, la literatura analiza un riesgo intrínseco de hipoglucemia comparativamente bajo para el mecanismo. [1]
Descubrimiento y desarrollo
El programa de química médica que produjo la semaglutida —que se apoya en el análogo anterior, la liraglutida— se ha documentado en detalle, describiendo cómo se diseñaron la acilación y las modificaciones del esqueleto para equilibrar la potencia del receptor con una semivida prolongada. [2]
Investigación de administración oral
Dado que los péptidos normalmente se absorben mal al ingerirse, los investigadores coformularon una semaglutida oral con el potenciador de absorción SNAC (caprilato de N-[8-(2-hidroxibenzoil)amino] sódico), que demostró permitir la absorción transcelular a través del epitelio del estómago. [3] Es un ejemplo notable de investigación sobre administración oral de péptidos.
Investigación clínica
La semaglutida se ha evaluado en amplios programas clínicos: los ensayos SUSTAIN en diabetes tipo 2, resumidos dentro de la literatura sobre agonistas del receptor de GLP-1, [1] y el programa STEP en sobrepeso y obesidad; en STEP-1, la semaglutida semanal se investigó en adultos con sobrepeso u obesidad, y el ensayo reportó una reducción de peso sustancial frente a placebo. [4] Estos desenlaces pertenecen a ensayos controlados del producto farmacéutico en pacientes inscritos.
Perfil de seguridad y contexto de uso en investigación
Las revisiones han catalogado el perfil de seguridad estudiado de la semaglutida, siendo los efectos gastrointestinales los más comúnmente reportados en los ensayos. [5] Tales hallazgos describen el medicamento aprobado en uso clínico y no se transfieren al material de calidad de investigación aquí suministrado, que es solo para estudio in vitro y de laboratorio: no está formulado, dosificado ni autorizado para uso humano ni veterinario. [1]
Referencias
- 1.Nauck MA, Quast DR, Wefers J, et al. GLP-1 receptor agonists in the treatment of type 2 diabetes — state-of-the-art. Mol Metab. 2020;46:101102.
- 2.Knudsen LB, Lau J. The discovery and development of liraglutide and semaglutide. Front Endocrinol (Lausanne). 2019;10:155.
- 3.Buckley ST, Bækdal TA, Vegge A, et al. Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist. Sci Transl Med. 2018;10(467):eaar7047.
- 4.Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-weekly semaglutide in adults with overweight or obesity (STEP 1). N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002.
- 5.Smits MM, Van Raalte DH. Safety of semaglutide. Front Endocrinol (Lausanne). 2021;12:645563.
Solo para uso en investigación. La información anterior se ofrece únicamente con fines educativos y de referencia, y resume investigación preclínica y de laboratorio de terceros. Los productos de Peptide Research Center están destinados exclusivamente a investigación in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados, no para uso humano ni veterinario, diagnóstico ni tratamiento. Nada de lo aquí expuesto constituye consejo médico ni una afirmación terapéutica.
