Retatrutide
Agonista triple GIP/GLP-1/glucagón • Investigación metabólica
Retatrutida es un péptido agonista triple que actúa sobre los receptores GIP, GLP-1 y glucagón, un compuesto de referencia destacado en la investigación de vías metabólicas de nueva generación.
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La ciencia detrás de Retatrutide
La retatrutida es un agonista triple en investigación de los receptores GLP-1, GIP y glucagón, una molécula destacada en la nueva generación de investigación metabólica de incretinas. Su literatura publicada va desde el artículo de descubrimiento que caracteriza su farmacología de receptor, pasando por modelos preclínicos, hasta un ensayo clínico de fase 2 y metaanálisis posteriores. A diferencia de la tirzepatida y la semaglutida, la retatrutida no es un medicamento aprobado; sigue en desarrollo clínico. Los resúmenes siguientes describen esa literatura sobre la molécula de retatrutida, con citas, solo como referencia científica: el péptido de calidad de investigación aquí suministrado es para uso in vitro y de laboratorio, no para uso humano ni veterinario.
Visión general
La retatrutida (originalmente designada LY3437943) es un agonista triple de molécula única de los receptores del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1), del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y del glucagón. [1] Se estudia como un compuesto de incretina en investigación de nueva generación y es una de las herramientas de referencia más citadas en la investigación actual sobre obesidad y balance energético. [2]
Mecanismo: agonismo triple y gasto energético
El rasgo distintivo de la retatrutida es la adición del agonismo del receptor de glucagón a la combinación GIP/GLP-1. [1] La señalización del receptor de glucagón se asocia en la literatura con el metabolismo hepático de glucosa y lípidos y con un mayor gasto energético, lo que los investigadores plantean que podría complementar los efectos relacionados con el apetito y la glucosa del agonismo GIP/GLP-1. [2] Este diseño de receptor triple es un foco importante de la emergente cartera de farmacoterapia de la obesidad. [2]
Descubrimiento y farmacología preclínica
El informe de descubrimiento caracterizó las potencias relativas de la retatrutida en los tres receptores y sus efectos sobre criterios de valoración glucémicos y de peso en modelos preclínicos, trazando la molécula «del descubrimiento a la prueba de concepto clínica». [1] Este trabajo estableció la justificación farmacológica para su programa clínico.
Investigación clínica — ensayo de fase 2 en obesidad
En un ensayo aleatorizado de fase 2 en adultos con obesidad, la retatrutida se investigó en un rango de dosis, y los investigadores reportaron reducciones del peso corporal dependientes de la dosis frente a placebo durante el periodo del estudio. [4] Al ser un resultado de fase 2, describe desenlaces en una población de ensayo definida y es anterior a cualquier aprobación regulatoria.
Composición corporal y evidencia sintetizada
Una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos aleatorizados resumió los hallazgos de reducción de peso reportados para la retatrutida en participantes con obesidad. [3] Como ocurre con otros agentes incretínicos, la literatura circundante también examina cuestiones de composición corporal, como la preservación de la masa magra durante la pérdida de peso. [5]
Contexto de uso en investigación
La retatrutida es una molécula en investigación, no un medicamento aprobado, y los hallazgos clínicos anteriores pertenecen a ensayos controlados del candidato farmacéutico. El material aquí suministrado es de calidad de investigación y está destinado exclusivamente al estudio in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados; no está formulado, dosificado ni autorizado para uso en humanos o animales, y nada de lo aquí expuesto constituye una afirmación terapéutica. [2]
Referencias
- 1.Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022;34(9):1234–1247.e9.
- 2.Melson E, Ashraf U, Papamargaritis D, et al. What is the pipeline for future medications for obesity? Int J Obes (Lond). 2025;49(3):433–451.
- 3.Abdrabou Abouelmagd A, Abdelrehim AM, Bashir MN, et al. Efficacy and safety of retatrutide, a novel GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist for obesity treatment: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2025;38(3):291–303.
- 4.Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — a phase 2 trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526.
- 5.Locatelli JC, Costa JG, Haynes A, et al. Incretin-based weight loss pharmacotherapy: can resistance exercise optimize changes in body composition? Diabetes Care. 2024;47(10):1718–1730.
Solo para uso en investigación. La información anterior se ofrece únicamente con fines educativos y de referencia, y resume investigación preclínica y de laboratorio de terceros. Los productos de Peptide Research Center están destinados exclusivamente a investigación in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados, no para uso humano ni veterinario, diagnóstico ni tratamiento. Nada de lo aquí expuesto constituye consejo médico ni una afirmación terapéutica.
