Tesamorelin
Análogo de GHRH • Investigación del eje de la hormona del crecimiento
Tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) estudiado en investigación sobre el eje GH/IGF-1 y el metabolismo del tejido adiposo.
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Se suministra como polvo liofilizado. Conserva los viales sin reconstituir a -20 °C, protegidos de la luz. Reconstituye con agua bacteriostática o estéril; una vez reconstituido, conserva a 2–8 °C y utiliza dentro de la ventana de estabilidad validada. No congeles y descongeles repetidamente. Solo para uso en investigación de laboratorio.
La ciencia detrás de Tesamorelin
La tesamorelina es el análogo de GHRH más ampliamente validado en ensayos controlados en humanos: una forma estabilizada de la hormona liberadora de hormona del crecimiento, estudiada por sus efectos sobre el eje GH/IGF-1, la grasa visceral y el metabolismo hepático, y el único agente de su clase aprobado para una indicación específica (lipodistrofia asociada al VIH). Los resúmenes siguientes describen esa literatura sobre la molécula de tesamorelina, con citas, solo como referencia científica; el péptido de calidad de investigación aquí suministrado es para uso in vitro y de laboratorio, no para uso humano ni veterinario.
Visión general
La tesamorelina es un análogo sintético estabilizado de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) que estimula la secreción endógena de hormona del crecimiento —y de IGF-1 descendente— desde la hipófisis. Es el análogo de GHRH más estudiado en ensayos controlados en humanos y el único agente de esta clase aprobado (en personas con lipodistrofia asociada al VIH) para reducir el exceso de grasa abdominal visceral. [1][4]
Diseño molecular y estabilización
La tesamorelina se basa en la secuencia completa de 44 aminoácidos de la GHRH humana (1-44) con una modificación trans-3-hexenoílo en el extremo N-terminal. [4] Esta acilación protege el extremo N-terminal del péptido frente a la escisión enzimática rápida (en particular por la DPP-4), confiriéndole mayor estabilidad metabólica y una duración de actividad sobre el receptor de GHRH más prolongada que la GHRH nativa, al tiempo que conserva el patrón natural y pulsátil de liberación de GH. [1]
Mecanismo: el eje de la GHRH
Como agonista del receptor de GHRH en los somatótrofos hipofisarios, la tesamorelina promueve la liberación pulsátil de GH y eleva el IGF-1 circulante. [1] Dado que estimula la propia producción de GH del organismo en lugar de aportar GH exógena, la literatura la describe como actuando «aguas arriba», dentro de la retroalimentación fisiológica, a diferencia de la GH recombinante. [4]
Investigación clínica sobre grasa visceral
En dos ensayos de fase 3 y su análisis combinado, la tesamorelina diaria redujo significativamente el tejido adiposo visceral y la circunferencia de la cintura a lo largo de 26 semanas en personas con exceso de grasa abdominal asociado al VIH, con mantenimiento durante las fases de extensión. [1] Análisis posteriores examinaron qué características basales predecían la respuesta de la grasa visceral. [4]
Investigación metabólica y hepática
La investigación también ha examinado la tesamorelina en la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA): un ensayo aleatorizado y controlado con placebo reportó una reducción de la grasa hepática, y el análisis transcriptómico hepático sugirió cambios en vías relacionadas con la inflamación y la fibrosis. [2] Trabajos aleatorizados más recientes evaluaron la tesamorelina en personas con VIH en regímenes modernos con inhibidores de la integrasa, ampliando la base de evidencia anterior a la terapia antirretroviral actual. [3]
Contexto de uso en investigación
Los hallazgos clínicos anteriores describen el medicamento aprobado en poblaciones de pacientes definidas. El material aquí suministrado es de calidad de investigación y está destinado exclusivamente al estudio in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados; no está formulado, dosificado ni autorizado para uso en humanos o animales, y nada de lo aquí expuesto constituye una afirmación terapéutica. [4]
Referencias
- 1.Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291–4304.
- 2.Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Effects of tesamorelin on hepatic transcriptomic signatures in HIV-associated NAFLD. JCI Insight. 2020;5(16):e140134.
- 3.Russo SC, Ockene MW, Arpante AK, et al. Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors. AIDS. 2024;38(12):1758–1764.
- 4.Spooner LM, Olin JL. Tesamorelin: a growth hormone-releasing factor analogue for HIV-associated lipodystrophy. Ann Pharmacother. 2012;46(2):240–247.
Solo para uso en investigación. La información anterior se ofrece únicamente con fines educativos y de referencia, y resume investigación preclínica y de laboratorio de terceros. Los productos de Peptide Research Center están destinados exclusivamente a investigación in vitro y de laboratorio por profesionales cualificados, no para uso humano ni veterinario, diagnóstico ni tratamiento. Nada de lo aquí expuesto constituye consejo médico ni una afirmación terapéutica.
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